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化学信息：
| 化学名 | Bestatin |
| 简称 | Bestatin |
| 别名 | Ubenimex |
| 中文名 | 苯丁抑制素；乌苯美司 |
| 化学式 | C16H24N2O4 |
| 分子量 | 308.37 |
| CAS号 | 58970-76-6 |
| 纯度 | 98% |
| 溶剂/溶解度 | Water <1mg/ml; DMSO 6mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
| 溶液配制 | 5mg加入1.62ml DMSO，或每3.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG2008-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Bestatin是竞争性氨肽酶B抑制剂，作用于K562细胞，IC50为100mg/ml。 | ||||
| 信号通路 | Proteases | ||||
| 靶点 | aminopeptidase | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中，Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestatin剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜(基质胶)。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化，但不通过肿瘤条件培养基(TCM)。在SN12M细胞中，Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中的管状形成。Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞(和单核细胞)发挥直接的刺激作用，通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞(淋巴细胞)的间接作用。 | ||||
| 体内研究 | Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中，Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。在EGDA大鼠的食管组织中，Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成，在EGDA大鼠中，Bestatin降低EAC的发病率，从57.7％至26.1％。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Cells are harvested, washed, and lysed in NP-40 lysis buffer (50mM Tris-HCl [pH 7.5], 150mM NaCl, 0.5% NP-40). Total cell protein is quantified using the Bradford assay and 1mg/mL protein aliquots are made. Ten microliters of total cell protein is mixed with 290μL of substrate solution (0.1mg/mL dithiothreitol [DTT], 0.1 mg/mL albumin, and 1mM alanine-β-naphthylamide). Fluorometric measurements (340 nm excitation, 400 nm emission) are made after 15 and 30min. The slope of the line between the 15- and 30-min measurements is used to represent aminopeptidase activity. Total cell protein is preincubated with bestatin, amastatin, puromycin, EDTA, and/or ZnCl2 for 20min before the fluorometric aminopeptidase assay. |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Male Wistar rats |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |